КФУ. Карточка публикации. Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина

КАЗАНСКИЙ
ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

RUS

- EN
- 中文
- ES

АФФИННОСТЬ К ЭСТРОГЕНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ α (ERα) ПРОИЗВОДНОГО ТРАНС-СТИЛЬБЕНА, СОДЕРЖАЩЕГО ФРАГМЕНТ ПИРИДОКСИНА

Форма представления

Статьи в российских журналах и сборниках

Год публикации

2024

Язык

русский

Авторы, сотрудники КФУ

Бондарь Оксана Викторовна, автор

Иксанова Альфия Габдулахатовна, автор

Мостовая Ольга Александровна, автор

Пугачев Михаил Владимирович, автор

Штырлин Юрий Григорьевич, автор

Авторы, аспиранты КФУ

Карут Рауда , автор

Библиографическое описание на языке оригинала

Бондарь О.В., Карут Р., Мостовая О.А., Пугачев М.В., Иксанова А.Г., Штырлин Ю.Г. Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина. Ученые записки Казанского университета. Серия Естественные науки. 2024;166(2):255-265. https://doi.org/10.26907/2542-064X.2024.2.255-265

Аннотация

Исследование направлено на поиск молекулярных мишеней действия перспек- тивного противоопухолевого агента на основе транс-стильбена, содержащего в своей структуре фрагмент пиридоксина. Выявленное соединение-лидер ((E)-6-(3,4-диметок- систирил)-2,2,5,8-тетраметил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридин) селективно индуцирует апоптоз в клетках аденокарциномы молочной железы MCF-7, гиперэкспрессирующих рецептор эстрогена, но не в клетках MDA-MB-231, негативных по эстрогеновому ре- цептору. В связи с этим изучен механизм действия этого производного транс-стильбена в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена. С использованием флуорес- центного поляризационного теста оценено сродство производного транс-стильбена к человеческому эстрогеновому рецептору α (ERα). Показано, что, в отличие от его струк- турных аналогов тамоксифена и ралоксифена, соединение-лидер не обладает сродством к ERα и не формирует комплексов с ним. На основании этого факта сделан вывод об альтернативном механизме селективного действия пиридоксинсодержащего производ- ного транс-стильбена в отношении эстроген-позитивных клеток рака молочной железы. Для эстрадиола, ралоксифена и тамоксифена рассчитаны значения EC50 вытеснения из активного центра ERα флуоресцентного лиганда, которые составили 22, 120 и 595 нM соответственно.

Ключевые слова

транс-стильбены, пиридоксин, эстрогеновый рецептор α, тамок- сифен, ралоксифен, комплексообразование, поляризация флуоресценции

Название журнала

Ученые записки Казанского государственного университета Серия: Естественные науки

URL

https://uzakuesc.elpub.ru/jour/article/view/119

Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на эту карточку

https://repository.kpfu.ru/?p_id=302493

Файлы ресурса

Название файла	Размер (Мб)	Формат
F_Affinnost_k_estrogenovomu_receptoru_119_334_1_SM_zhurnalnaya_versiya.pdf	0,55	pdf	посмотреть / скачать

Полная запись метаданных

Поле DC	Значение	Язык
dc.contributor.author	Бондарь Оксана Викторовна	ru_RU
dc.contributor.author	Иксанова Альфия Габдулахатовна	ru_RU
dc.contributor.author	Мостовая Ольга Александровна	ru_RU
dc.contributor.author	Пугачев Михаил Владимирович	ru_RU
dc.contributor.author	Штырлин Юрий Григорьевич	ru_RU
dc.contributor.author	Карут Рауда	ru_RU
dc.date.accessioned	2024-01-01T00:00:00Z	ru_RU
dc.date.available	2024-01-01T00:00:00Z	ru_RU
dc.date.issued	2024	ru_RU
dc.identifier.citation	Бондарь О.В., Карут Р., Мостовая О.А., Пугачев М.В., Иксанова А.Г., Штырлин Ю.Г. Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина. Ученые записки Казанского университета. Серия Естественные науки. 2024;166(2):255-265. https://doi.org/10.26907/2542-064X.2024.2.255-265	ru_RU
dc.identifier.uri	https://repository.kpfu.ru/?p_id=302493	ru_RU
dc.description.abstract	Ученые записки Казанского государственного университета Серия: Естественные науки	ru_RU
dc.description.abstract	Исследование направлено на поиск молекулярных мишеней действия перспек- тивного противоопухолевого агента на основе транс-стильбена, содержащего в своей структуре фрагмент пиридоксина. Выявленное соединение-лидер ((E)-6-(3,4-диметок- систирил)-2,2,5,8-тетраметил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридин) селективно индуцирует апоптоз в клетках аденокарциномы молочной железы MCF-7, гиперэкспрессирующих рецептор эстрогена, но не в клетках MDA-MB-231, негативных по эстрогеновому ре- цептору. В связи с этим изучен механизм действия этого производного транс-стильбена в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена. С использованием флуорес- центного поляризационного теста оценено сродство производного транс-стильбена к человеческому эстрогеновому рецептору α (ERα). Показано, что, в отличие от его струк- турных аналогов тамоксифена и ралоксифена, соединение-лидер не обладает сродством к ERα и не формирует комплексов с ним. На основании этого факта сделан вывод об альтернативном механизме селективного действия пиридоксинсодержащего производ- ного транс-стильбена в отношении эстроген-позитивных клеток рака молочной железы. Для эстрадиола, ралоксифена и тамоксифена рассчитаны значения EC50 вытеснения из активного центра ERα флуоресцентного лиганда, которые составили 22, 120 и 595 нM соответственно.	ru_RU
dc.language.iso	ru	ru_RU
dc.subject	транс-стильбены	ru_RU
dc.subject	пиридоксин	ru_RU
dc.subject	эстрогеновый рецептор α	ru_RU
dc.subject	тамок- сифен	ru_RU
dc.subject	ралоксифен	ru_RU
dc.subject	комплексообразование	ru_RU
dc.subject	поляризация флуоресценции	ru_RU
dc.title	Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина	ru_RU
dc.type	Статьи в российских журналах и сборниках	ru_RU