KFU. Card publication. Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина

KAZAN
FEDERAL UNIVERSITY

- RUS
- 中文
- ES

АФФИННОСТЬ К ЭСТРОГЕНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ α (ERα) ПРОИЗВОДНОГО ТРАНС-СТИЛЬБЕНА, СОДЕРЖАЩЕГО ФРАГМЕНТ ПИРИДОКСИНА

Form of presentation

Articles in Russian journals and collections

Year of publication

2024

Язык

русский

Authors, employees of KFU

Bondar Oksana Viktorovna, author

Iksanova Alfiya Gabdulakhatovna, author

Mostovaya Olga Aleksandrovna, author

Pugachev Mikhail Vladimirovich, author

Shtyrlin Yuriy Grigorevich, author

Authors, postgraduates KFU

Karut Rauda , postgraduate kfu

Bibliographic description in the original language

Bondar O.V., Karut R., Mostovaya O.A., Pugachev M.V., Iksanova A.G., Shtyrlin Yu.G. Affinnost k estrogenovomu receptoru α (ERα) proizvodnogo trans-stilbena, soderzhashhego fragment piridoksina. Uchenye zapiski Kazanskogo universiteta. Seriya Estestvennye nauki. 2024;166(2):255-265. https://doi.org/10.26907/2542-064X.2024.2.255-265

Annotation

Исследование направлено на поиск молекулярных мишеней действия перспек- тивного противоопухолевого агента на основе транс-стильбена, содержащего в своей структуре фрагмент пиридоксина. Выявленное соединение-лидер ((E)-6-(3,4-диметок- систирил)-2,2,5,8-тетраметил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридин) селективно индуцирует апоптоз в клетках аденокарциномы молочной железы MCF-7, гиперэкспрессирующих рецептор эстрогена, но не в клетках MDA-MB-231, негативных по эстрогеновому ре- цептору. В связи с этим изучен механизм действия этого производного транс-стильбена в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена. С использованием флуорес- центного поляризационного теста оценено сродство производного транс-стильбена к человеческому эстрогеновому рецептору α (ERα). Показано, что, в отличие от его струк- турных аналогов тамоксифена и ралоксифена, соединение-лидер не обладает сродством к ERα и не формирует комплексов с ним. На основании этого факта сделан вывод об альтернативном механизме селективного действия пиридоксинсодержащего производ- ного транс-стильбена в отношении эстроген-позитивных клеток рака молочной железы. Для эстрадиола, ралоксифена и тамоксифена рассчитаны значения EC50 вытеснения из активного центра ERα флуоресцентного лиганда, которые составили 22, 120 и 595 нM соответственно.

Keywords

транс-стильбены, пиридоксин, эстрогеновый рецептор α, тамок- сифен, ралоксифен, комплексообразование, поляризация флуоресценции

The name of the journal

Ученые записки Казанского государственного университета Серия: Естественные науки

URL

https://uzakuesc.elpub.ru/jour/article/view/119

Please use this ID to quote from or refer to the card

https://repository.kpfu.ru/eng/?p_id=302493&p_lang=2

Resource files

File name	Size (MB)	Format
F_Affinnost_k_estrogenovomu_receptoru_119_334_1_SM_zhurnalnaya_versiya.pdf	0,55	pdf	show / download

Full metadata record

Field DC	Value	Language
dc.contributor.author	Bondar Oksana Viktorovna	ru_RU
dc.contributor.author	Iksanova Alfiya Gabdulakhatovna	ru_RU
dc.contributor.author	Mostovaya Olga Aleksandrovna	ru_RU
dc.contributor.author	Pugachev Mikhail Vladimirovich	ru_RU
dc.contributor.author	Shtyrlin Yuriy Grigorevich	ru_RU
dc.contributor.author	Karut Rauda	ru_RU
dc.date.accessioned	2024-01-01T00:00:00Z	ru_RU
dc.date.available	2024-01-01T00:00:00Z	ru_RU
dc.date.issued	2024	ru_RU
dc.identifier.citation	Бондарь О.В., Карут Р., Мостовая О.А., Пугачев М.В., Иксанова А.Г., Штырлин Ю.Г. Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина. Ученые записки Казанского университета. Серия Естественные науки. 2024;166(2):255-265. https://doi.org/10.26907/2542-064X.2024.2.255-265	ru_RU
dc.identifier.uri	https://repository.kpfu.ru/eng/?p_id=302493&p_lang=2	ru_RU
dc.description.abstract	Ученые записки Казанского государственного университета Серия: Естественные науки	ru_RU
dc.description.abstract	Исследование направлено на поиск молекулярных мишеней действия перспек- тивного противоопухолевого агента на основе транс-стильбена, содержащего в своей структуре фрагмент пиридоксина. Выявленное соединение-лидер ((E)-6-(3,4-диметок- систирил)-2,2,5,8-тетраметил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридин) селективно индуцирует апоптоз в клетках аденокарциномы молочной железы MCF-7, гиперэкспрессирующих рецептор эстрогена, но не в клетках MDA-MB-231, негативных по эстрогеновому ре- цептору. В связи с этим изучен механизм действия этого производного транс-стильбена в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена. С использованием флуорес- центного поляризационного теста оценено сродство производного транс-стильбена к человеческому эстрогеновому рецептору α (ERα). Показано, что, в отличие от его струк- турных аналогов тамоксифена и ралоксифена, соединение-лидер не обладает сродством к ERα и не формирует комплексов с ним. На основании этого факта сделан вывод об альтернативном механизме селективного действия пиридоксинсодержащего производ- ного транс-стильбена в отношении эстроген-позитивных клеток рака молочной железы. Для эстрадиола, ралоксифена и тамоксифена рассчитаны значения EC50 вытеснения из активного центра ERα флуоресцентного лиганда, которые составили 22, 120 и 595 нM соответственно.	ru_RU
dc.language.iso	ru	ru_RU
dc.subject	транс-стильбены	ru_RU
dc.subject	пиридоксин	ru_RU
dc.subject	эстрогеновый рецептор α	ru_RU
dc.subject	тамок- сифен	ru_RU
dc.subject	ралоксифен	ru_RU
dc.subject	комплексообразование	ru_RU
dc.subject	поляризация флуоресценции	ru_RU
dc.title	Аффинность к эстрогеновому рецептору α (ERα) производного транс-стильбена, содержащего фрагмент пиридоксина	ru_RU
dc.type	Articles in Russian journals and collections	ru_RU